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ZWITTERIONIC COMPOUNDS OF 2-PHOSPHOCHOLINE CARBOXYLIC ACIDS AND THEIR USE AS CYTOTOXIC AGENTS
WO20025848 - P201830802
The Institute of Organic Synthesis of the University of Alicante has developed a simple and economical synthetic route to obtain a new family of molecules (zwitterions of saturated, monounsaturated, polyunsaturated 2-phosphocoline carboxylic acids and their acid derivatives) that are characterized by their activity against different types of carcinogenic cells. These compounds have been synthesized at laboratory scale and studies of antitumour activity have been carried out by measuring in vitro the IC50 index of different human tumour cell lines with excellent results. Companies in the pharmaceutical industry interested in acquiring this technology for commercial exploitation are sought.
Las principales ventajas de esta tecnología son las siguientes: • La síntesis de estos compuestos se lleva a cabo bajo condiciones de reacción suaves. • Las condiciones de reacción empleada mejoran la operación sintética a escala mayor y los tiempos de ejecución son más cortos. • Los productos obtenidos no presentan problemas de solubilidad en agua o ni de toxicidad. • La serie de moléculas obtenidas presentan actividad preventiva o curativa para una gran variedad de líneas celulares cancerígenas (IC50 hasta 7.06±1.45 µM). • Los zwitteriónes sintetizados presentan además una menor degradación en el medio biológico, lo que implica un mayor efecto terapéutico, así como una mayor especificidad hacia la bicapa lipídica de las células y su acción sobre ellas. ASPECTOS INNOVADORES DE LA TECNOLOGÍA El principal aspecto innovador de la presente tecnología es la invención de una nueva familia de moléculas - zwitteriónes de ácidos-fosfocolina carboxílicos, saturados, monoinsaturados, poliinsaturados y sus derivados de ácido con la estructura general (1) - cuyas características confieren a la molécula una actividad preventiva o curativa en el rango micromolar para una gran variedad de líneas celulares cancerígenas. Además, la obtención de estas nuevas formulaciones químicas se ha conseguido empleando una ruta sintética sencilla y económica. APLICACIONES La presente invención se enmarca tanto en el campo de la química farmacéutica como en el de la medicina, de forma más específica se refiere a compuestos útiles como agentes citotóxicos. Los compuestos de fórmula (1) y sus derivados farmacéuticamente aceptables como sales, hidratos o polimorfos, pueden ser usados como especies activas frente a diferentes tipos de células carcinogénicas, preferentemente en la prevención y/o tratamiento de cánceres tales como los mencionados en la descripción técnica.