Butoconazole and its salts for use in the treatment of solid tumours

Patent number:

Solicitud Patente número ESP-202431004

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The present invention relates to butoconazole or a pharmaceutically acceptable salt thereof, such as, for example, butoconazole nitrate, for use in the treatment of solid tumours, particularly liver tumour, colorectal tumour and glioblastoma.

Countries:
Spain
Regions:
Community of Madrid
Centers:
FUNDACION IMDEA ALIMENTACION
Other entities:
Sectors:
Health
Subsectors:
Pharmaceuticals
TRL Level:
TRL 4 – technology validated in lab
BRL Level:
BRL2: First business concept described market potential & competitive overview
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Sustainable Development Goal:
SDG03: Good health and well-being
Applications

Los azoles están surgiendo como nuevos tratamientos contra el cáncer. Algunos imidazoles como itraconazol, econazol y ketoconazol se están utilizando como adyuvantes terapéuticos en ensayos clínicos frente a varios tipos de cáncer. A pesar de estos estudios, no existen estudios que aborden la eficacia de butoconazole nitrato (BN como agente antitumoral. El BN es un medicamento antifúngico de uso tópico aprobado por la FDA y comúnmente utilizado para tratar infecciones fúngicas en la piel, como la candidiasis vulvovaginal (provocado mayoritariamente por Candida albicans). Ventajas de la patente/aplicaciones: 1. Por primera vez se describe el potencial uso del BN como fármaco terapéutico en cáncer, demostrado en células in vitro e in vivo y en modelos preclínicos. 2. Se identifican mecanismos celulares de este compuesto no descritos anteriormente: inhibición del crecimiento celular, inducción de apoptosis, inhibición de la capacidad clonogénica, Inhibición de la capacidad de migración celular. 3. Además de validar el efecto mitocondrial (ya demostrado para BN, PMID32681016), se describe la capacidad de BN para anular el metabolismo glicolítico (no demostrado para ningún azol). 4. Demostramos un efecto diferenciador/superior de BN con respecto a otros imidazoles. De forma específica, la capacidad de BN para inhibir la capacidad de consumo de oxígeno, es mayor que la de otro miembro de la familia, Itraconazol, a la misma dosis y tiempo de tratamiento. 5. A las dosis utilizadas con capacidad antitumoral, demostramos ausencia de toxicidad tanto in vitro (en c é lulas sanas) como in vivo (en tejidos de relevancia en cáncer). 6. No se han identificado publicaciones, comunicaciones a congresos, ni patentes en relación al reposicionamiento de butoconazole en cáncer.

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